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简介
这是一个关于兽医药理学基础PPT课件,主要介绍了基本概念、抗菌药物的分类作用特点、化学合成药等内容。干扰素及其诱导剂:其抗病毒的作用机制为:干扰素本身并不直接作用于病毒,而是经过受体识别作用于靶细胞膜,促进细胞转录抗病毒蛋白mRNA,合成抗病毒因子(AVF),然后①作用于2′,5′-寡腺苷酸合成酶,激活核酸酶F,使病毒的mRNA降解;②作用于蛋白激酶,使启动因子(eIF-2)磷酸化,抑制病毒多肽链的起始合成;③作用于磷酸二酯酶,去除tRNA末端的CCA,使病毒蛋白的翻译受阻。更多内容,欢迎点击下载兽医药理学基础PPT课件哦。
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兽医药理学基础 --抗微生物药物
一、抗细菌感染药
二、抗原虫药
三、抗病毒药
第一讲、抗细菌感染药物
一、基本概念
二、抗菌药物的分类作用特点
一、基本概念
1、抗菌药物的分类
抗生素(半合成抗生素)
化学合成药
抗生素
(1)-内酰胺类抗生素
(2)氨基苷类抗生素
(3)大环内酯类
(4) 林可霉素类
(5) 多肽类抗生素
(6)四环素类
(7) 氯霉素类抗生素
(8)磷霉素
(9)利福平
化学合成药
(1)磺胺药
(2)喹诺酮类
(3)呋喃类
(4)甲硝唑
(5)乙酰甲喹(痢菌净)
2、联合用药
(1)配伍目的
a.增强疗效
b.减少不良反应
c.延缓/减少耐药性产生
d.扩大抗菌谱
(2).联合用药—结果
1.协同作用(增强):1 + 2 3
2.相加作用: 1 + 2 = 3
3.无关作用: 1 + 2 = 2
4.拮抗作用: 1 + 2 2
(3) 联合用药的原则
按作用特点分类:
Ⅰ 繁殖期杀菌药:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类
Ⅱ 静止期杀菌药:氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类
Ⅲ 快效抑菌药: 四环素类、氯霉素类、大环内酯类
Ⅳ 慢效抑菌药: 磺胺类
Ⅰ + Ⅱ:协同 Ⅱ + Ⅲ: 相加或协同
Ⅰ + Ⅲ:拮抗 Ⅱ + Ⅳ:无关或相加
Ⅰ + Ⅳ:无关或相加 Ⅲ + Ⅳ:相加
3、病原体的基本繁殖过程及药物作用机理
(1)细菌
无性繁殖:静止期、繁殖期(细胞壁的合成)
蛋白质的合成
核酸(DNA)的合成
细菌细胞壁
G+:外毒素
G-:内毒素
蛋白质合成基本过程
RNA的转录
核酸(DNA、RNA)合成
氟喹诺酮类
利福平
其他
生成细胞毒性物质
直接改变细胞膜的通透性 粘杆菌肽
影响细菌营养代谢
氨丙啉
(2)病毒
依赖于宿主细胞蛋白质、核酸合成体系
二、抗菌药物的分类作用特点
结构特点
抗菌特点
常用药物品种
起效剂量
配伍特点
1、 -内酰胺类抗生素
化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素。
临床最为常用的药物:
青霉素类:基本结构为6-氨基青霉烷酸
头孢菌素类:基本结构为7-氨基头孢烷酸。
(1)青霉素类
青霉素、氨苄西林、阿莫西林等
抑制细菌细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损而失去屏障保护作用,引起菌体膨胀、变形、破裂、溶解死亡。
青霉素 口服吸收差 不耐酸 不耐酶
氨苄西林钠 口服可吸收 耐酸 不耐酶
阿莫西林 口服易吸收 耐酸 不耐酶
应用:肠道感染 大肠杆菌
配伍禁忌及注意事项:
不宜与四环素类、大环内酯类、氯霉素类、庆大霉素、阿米卡星、VC合用;
半衰期短。
应用剂量:
口服: 5-10g/100L
(2)头孢菌素类
头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,其母核为7-氨基头孢烷酸(7-ACA),与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β-内酰胺环,与青霉素相比,有如下特点:
1.抗菌谱广,作用强
2.对-内酰胺酶稳定
应用
大肠杆菌病
配伍:不与速效抑菌剂(四环素类、大环内酯类、氯霉素类等)合用。
与静止期杀菌剂有良好的配伍性能。
剂量:
混饮,2-5g/100L
2、氨基甙类
抑制细菌蛋白质合成全过程,静止期杀菌剂
发展:
第一代:链霉素、卡那霉素、新霉素
第二代:庆大霉素、妥布霉素、氨普霉素
第三代:丁胺卡那霉素
口服不易吸收,肠道内浓度高,对肠道感染的治疗效果较好。
应用:大肠杆菌病
配伍禁忌及注意事项:
1)半衰期较长,宜大剂量单次给药;严重肾功能障碍者应避免长期应用;
2)多数种类与氯霉素拮抗,不宜联合应用;
3)硫酸庆大霉素、丁胺卡那霉素
剂量:
新霉素、链霉素、卡那霉素,6-12g/100L
庆大霉素、阿米卡星,2-4g/100L
3、大环内酯类
抑制细菌蛋白质合成,速效抑菌剂
红霉素、乙酰螺旋霉素、泰乐菌素
罗红霉素、阿奇霉素等
口服吸收良好,组织渗透性好,尤其对肺炎球菌、霉形体作用强大,适用治疗慢性呼吸道病及败血症。
配伍禁忌及注意事项:
1)红霉素在酸性溶液中易破坏,宜与碱性药物同时服用;
2)与青霉素类、四环素、氯霉素、林可霉素类产生拮抗,不宜联用;
3)与氨基甙类有协同作用。
剂量:
红霉素、泰乐菌素,7-12g/100L
阿齐霉素,2-3g/100L
4、林可霉素类
林可霉素和克林霉素,
抗菌谱与大环内酯类抗生素相似,其特点是对厌氧菌的作用强,抗菌谱广,毒性低,口服易吸收,临床常用于厌氧菌及支原体的感染。
剂量(坏死性肠炎),3-5g/100L
配伍禁忌及注意事项:
不宜与氯霉素、红霉素、VC联用;
与庆大霉素等氨基甙类协同;
与甲硝唑协同。
5、四环素类
抑制细菌肽链的延长、蛋白质的合成,速效抑菌剂
四环素、金霉素、土霉素
强力霉素 、米诺环素
口服吸收良好,常用于大肠杆菌病、沙门氏菌病、霉形体病、螺旋体病、巴氏杆菌病以及附红细胞体等原虫病作用。
抗菌活性:米诺环素>强力霉素>土霉素
配伍禁忌与注意事项:
四环素与青霉素类、强力霉素与环丙沙星禁忌配伍应用;
土霉素长期或大剂量使用,有可能诱发二重感染、VB或VK缺乏症。
剂量:土霉素,1-2‰拌料(蛋鸡输卵管炎)
强力霉素,5-10g/100L
6、多肽类
窄谱抗生素,破坏细胞膜的屏障作用或阻止细胞壁的合成。
种类:
多肽类-多粘菌素B、E(硫酸粘杆菌素) G-
糖肽类-万古霉素 G+
环肽类-杆菌肽 G+
口服不易吸收,常用于肠道感染的防治,亦用于促进生长。
配伍:与青霉素类、庆大霉素、新霉素合用有协同作用。
剂量:硫酸粘杆菌素,0.2-4g/100L
7、 氯霉素类
氯霉素
甲砜霉素
氟甲砜霉素(氟苯尼考)
广谱抗菌,吸收良好,肠道外大肠杆菌感染
配伍:
与多数抗菌药物有颉抗作用
与多西环素有协同作用 鸭浆膜炎
剂量:5-10g/100Kg
8、磷霉素
早期抑制细菌细胞壁的合成,繁殖期杀菌剂。
抗菌谱与庆大霉素类似,抗菌活性稍差。耐药性发生较快。
主要用于大肠杆菌病的防治
剂量:3-5g/100L
配伍:与青霉素类、氨基甙类抗生素有协同效应;速效抑菌剂?
9、利福平
抑制RNA聚合酶,阻止mRNA的转录;
广谱抗生素,G+、G-、厌氧菌均有作用。
配伍及应用:
与硫酸黄连素配伍,治疗肠炎、下痢。
剂量:3-5g/100L
化学合成药
磺胺类
喹诺酮类
硝基咪唑类
呋喃类
10、 磺胺类
抗菌机理:抑制二氢叶酸合成酶
活性次序:磺胺6甲氧嘧啶>磺胺甲噁唑>磺胺异噁唑>磺胺嘧啶>磺胺二甲嘧啶>磺胺对甲氧嘧啶
治疗:鼻炎、呼吸性大肠杆菌病等
注意:同服碳酸氢钠
剂量:0.025-0.1%混饮。
11、 喹诺酮类
作用机理独特 DNA旋转酶
耐药性
合成工艺
左旋氧氟沙星、甲磺酸达氟沙星
剂量:2.5-5.0g/100L
避免与氯霉素类配伍应用。
12、甲硝唑、呋喃类
甲硝唑
无氧条件下生成细胞毒物质,杀灭细菌。
对所有厌氧菌均有抑制作用,对专性厌氧菌抑制作用强。
剂量:3-5g/100L(肠炎)
5-10g/100L(滴虫病、弧菌性肝炎)
呋喃唑酮
13、 乙酰甲喹
乙酰甲喹(痢菌净)
抑制细菌核酸的合成。
大肠杆菌、沙门氏菌等 5-10g/100kg
毒性较大,幼禽敏感。
小 结
大肠杆菌:
ß-内酰胺类、氨基甙类、多肽类抗生素、四环素类、氯霉素类、磷霉素、利福平、喹诺酮类、乙酰甲喹、磺胺类。
厌氧菌:
林可霉素类、利福平、氯霉素类、甲硝唑
支原体:
大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类
第三讲 抗原虫药物
磺胺类
抗生素类
其他
1、磺胺类抗球虫药
(1)磺胺喹噁啉
抑制球虫第二代裂殖体的发育,作用峰期在感染第4天,对鸡的巨型、布氏和堆型艾美尔球虫敏感,高浓度时对毒害、柔嫩艾美尔球虫有抑制作用。
临床用于小肠球虫病的防治。
与氨丙啉、增效剂等有良好配伍性能。
剂量:12g/100L
方法:连用3天,停药2天,再用3天。
(2)磺胺氯吡嗪钠
强效抗球虫药,对柔嫩艾美尔球虫活性高。
临床用于盲肠球虫病的防治。
剂量:30g/100L
2、抗生素类
聚醚类抗生素
干扰球虫细胞膜Na+的正常渗透,球虫能量消耗。
马杜霉素 5mg/kg饲料
盐霉素 60mg/kg饲料
海南霉素 5-10mg/kg饲料
3、其他
氨丙啉:维生素B1类似物,250mg/kg
二硝托胺(球痢灵):毒害、柔嫩效果好,125-250mg/kg
地克珠利(二氯嗪苯乙睛) 1mg/kg
妥曲珠利(甲基三嗪酮) 2.5g/100L
第四讲 抗病毒药
核苷类
金刚烷类
吗啉呱
免疫调节类
(1)核苷类抗病毒药物
竞争性抑制病毒核苷酸的合成,干扰病毒核酸的合成,从而影响病毒的复制过程。
利巴韦林,对多种DNA病毒和RNA病毒有抑制作用,对流感病毒、疱疹病毒、肠病毒等均有效。
剂量:2-4g/100L
(2)、金刚烷类。
金刚烷胺和金刚乙胺
通过阻止病毒穿入宿主细胞,并影响病毒的胞壳,达到抑制病毒增殖作用。
临床对流感病毒的感染疗效确切,
与其它抗生素合用亦可用于多种炎症的治疗,如败血症、病毒性呼吸道炎症,还有退热作用快的优点,比单用抗生素效果好。
剂量:3-5g/100L
(3)吗啉胍
吗啉胍(病毒灵)
通过抑制核酸和脂蛋白的合成而发挥其抗病毒作用,对流感病毒、鼻病毒、冠状病毒、腺病毒等均有抑制作用。
剂量:5-10g/100L
(4)免疫调节类
黄芪多糖等中药
配伍
左旋米唑、西米替丁、双咪达莫
干扰素及其诱导剂
其抗病毒的作用机制为:干扰素本身并不直接作用于病毒,而是经过受体识别作用于靶细胞膜,促进细胞转录抗病毒蛋白mRNA,合成抗病毒因子(AVF),然后①作用于2′,5′-寡腺苷酸合成酶,激活核酸酶F,使病毒的mRNA降解;②作用于蛋白激酶,使启动因子(eIF-2)磷酸化,抑制病毒多肽链的起始合成;③作用于磷酸二酯酶,去除tRNA末端的CCA,使病毒蛋白的翻译受阻。
20世纪80年代,在兽医领域中牛的干扰素才引起人们的关注,随之猪、马、禽类的干扰素研究及利用也开展起来。近些年来,基因重组技术的应用,使得较大规模的生产干扰素成为可能,并大量应用于预防及治疗病毒和细菌的感染。由于成本的原因,干扰素的应用多限于经济价值较高的牛及猪等动物。
干扰素诱导剂
成本居高不下;
高温失活;
不耐酶,口服无效,群体给药不方便;
半衰期短,须反复注射,易引起中和抗体。
诱导内源性干扰素水平数倍升高;
高温稳定,可注射也可饮水;
一次给药,三天有效;
起效剂量低,物超所值。
诱导剂的种类
聚肌胞制剂在应用时,应避免与弱毒疫苗合用,以防干扰弱毒苗的免疫效果,但于灭活菌、卵黄抗体、高免血清等合用无妨碍;与含黄芪多糖类的中药制剂联用时,有良好的协同增效作用,可明显缩短疗程,迅速控制病禽死亡。
小结
不同药物的配伍原则
掌握 灵活应用
每一类别药物的作用特点和配伍禁忌
根据实践经验
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