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简介
这是中枢神经系统药物ppt，包括了镇静催眠药sedative-hypnotics，抗癫痫药物antiepileptics，抗精神病药antipsychotics，抗抑郁药antidepressants，镇痛药analgesics，中枢兴奋药central stimulants等内容，欢迎点击下载。
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第二章 一、结构与命名 几乎不能透过细胞膜和血脑屏障 进入脑内的药量极微 无镇静、催眠作用 什么是脂水分配系数？ 脂溶性和水溶性的相对大小 化合物在互不混溶的生物相（常用正辛醇）和水相中分配平衡后 脂水分配系数与药效的关系： 水溶性 利于在体液中转运 脂溶性 利于透过细胞膜 保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位 应有合适的的脂水分配系数 常见的巴比妥类药物 苯二氮卓类药物的结构类型 作用靶点：中枢的苯二氮卓受体 发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用 ，主要用于治疗神经官能症 第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药 常用酒石酸盐 选择性地与苯二氮卓ω1受体亚型结合 与ω2、 ω3受体亚型亲和力很差 学习要求 熟悉镇静催眠药的结构类型。 掌握药物：异戊巴比妥（化学名，合成） 地西泮 熟悉药物：奥沙西泮 三唑仑 唑吡坦 熟悉巴比妥类药物和苯二氮卓类药物的构效关系 病因 作用 通式 化学名： 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 主要被肝微粒体酶代谢 主要代谢产物无活性的5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲 约20%以原形由尿排出 具有“饱和代谢动力学”的特点 如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应 须进行血药浓度检测 用于治疗癫痫大发作和综合性局限性发作 额外氢的标明方法 当两个或两个以上具有最大数目非累积双键的异构稠合母环可使用同一名称，而此名称又可以用标出一个或数个H原子（即额外氢）在式中所占位置的方法予以肯定时，则可以在名称中注上一个位码，位码后附上斜体大写H来标明额外氢，从而命名各异构体。 稠环烃加氢化合物的命名 1.部分不是芳香烃的稠环烃，可以看作是芳香环烃的加氢物来命名，并在名称前面标出氢化的位次，必要时标记出几氢化，即若干氢化某芳烃。当有选择余地时，则将加氢原子给以尽可能低的编号。 2.完全饱和的稠环烃，命名方法与部分饱和稠环烃相同。即当芳香母核已有特定名称，就可以在芳香母核名称前加若干“氢化”而完成命名。 口诀 镇静催眠药 镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定； 抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。 剂量不同效有异，过量中毒快抢救， 洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。 抗癫痫药的选用 癫 痫 小 发 作，首 选 乙 琥 胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停 习题 1异戊巴比妥的结构式为_____________，在临床上主要用作_____________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同，可分为_____类_____类和其他类型。 3.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称是 。 4. 苯妥英钠与吡啶硫酸铜试液反应显_______色。 5. 巴比妥类药物分子结构中含有_________，可与铜盐发生颜色反应。 习题 1.从异戊巴比妥的结构，可认为它是（ ）。 A.弱酸性的B.中性 C.强碱性的D.两性 E.弱碱性的 2.苯巴比妥的化学名是（ ）。 A.5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 B.7-氯-5-甲基-1-甲酰胺 C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 D.4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 3.异戊巴比妥具有下列性质（ ）。 A.具酯类结构与酸碱发生水解 B.具酚类结构与三氯化铁呈色 C.具酰脲结构遇酸碱发生水解 D.具芳伯氨基结构有重氮化反应 E.具叔胺结构与盐酸成盐 4.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（ ） A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.硫喷妥D.氯丙嗪E.安定 5.以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是（ ） A.取代基的立体因素 B.1位的取代基C.药物的亲脂性D.药物的稳定性质 E.分子的电荷密度分布 6.下列药物出现作用最快的是( )。 A．戊巴比妥 B．海索巴比妥 C．苯巴比妥 D．异戊巴比妥
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