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简介
这是物理药剂学ppt，包括了绪论，物理药剂学的产生和发展，物理药剂学研究的基本内容和任务，化学动力学等内容，欢迎点击下载。
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多晶型（晶格能） ①具有最小晶格能的晶型最稳定，称为稳定型，有着较小的溶解度和溶解速度； ②其他晶型的晶格能较稳定型大，称为亚稳定型，它们的溶解度和溶解速度较稳定型的大。 ③无结晶结构的药物通称无定型，由于无晶格束缚，自由能大，因此溶解度和溶解速度均较结晶型大。 5.新型给药系统研究 缓控释给药系统 经皮给药系统 黏膜给药系统 定位与靶向释药系统 脉冲给药系统 自调式给药系统 自乳化给药系统 第二章 物理药剂学基本理论 第一节 热力学基本理论 第二节 相平衡 第三节 化学动力学 第四节 电磁学 第三节 化学动力学 dC/dt—C的关系 反应级数n用来阐明反应物浓度对反应速度影响的大小。 多数药物及其制剂可按零级、一级、伪一级反应处理。 化学动力学原理研究化学稳定性中： 药物降解的机理； ②药物降解速度的影响因素； ③药物制剂有效期的预测及其稳定性的评价； ④防止（延缓）药物降解的措施与方法。 1. 零级反应: 反应速率与反应物的浓度无关，为一常数。 k0—零级反应速度常数，单位：[浓度]·[时间]-1 有效期（t0.9)：室温下（25ºC)药物降解10％所需的时间。 半衰期(t1/2)：药物降解一半所需的时间。 零级反应的例子 混悬剂中药物的降解表观上认为是零级反应，前提是混悬颗粒剂中的药物不降解，只有溶液中溶解的药物降解 一些固体状态的降解反应表现出零级反应： 对氨基水杨酸降解为对氨基酚和二氧化碳 2. 一级反应：反应速率与反应物浓度的一次方成正比。 k：一级反应速率常数，单位：[时间]-1 一级反应 药剂学领域比较多 体内药物的代谢、消除、微生物的繁殖、灭菌、放射性元素的衰减 第三章 药物的溶解与分配 第一节 药物的溶解 第二节 气体、液体、固体溶质在液体中的溶 解度 第三节 影响药物溶解度的因素 第四节 改变药物溶解度的方法 第五节 药物的等渗溶液与等张溶液 第六节 药物的分配 第一节 药物的溶解 药物溶液的形成是制备液体制剂的基础 以溶液状态使用的制剂： 注射剂； 内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等； 外用：洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴鼻剂等； 高分子溶液 一、药用溶剂的种类 （一）极性溶剂 水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要制成注射用水、无菌注射用水、纯化水使用。 （二）非水溶剂（半极性溶剂、非极性溶剂） 醇类与多元醇；醚类；酰胺类；酯类；植物油类；亚砜类。 （三）复合溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇等 溶剂的极性 溶剂的极性直接影响药物的溶解度。溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。 介电常数 (dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 介电常数借助电容测定仪，通过测定溶剂的电容值C求得： ε = C/C0 介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。 一些溶剂的介电常数 1.药物的特性溶解度及测定方法 测定根据相溶原理图来确定的。具体方法： 2.药物的平衡溶解度及测定方法 药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量的具体方法是： 取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作图，图中曲线的转折点A，即为该药物的平衡溶解度。 平衡溶解度的测定曲线 注意事项： A．温度(低温4～5℃，体温37℃)在两种条件下进行；溶剂系统(酸性、碱性) B．恒温搅拌和搅拌时间，取样温度和测试温度一致，并滤除未溶的药物 二、溶解度的表示和测定 溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。 有两种表示方法： 1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示； 2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。 第二节 气体、液体、固体溶质在液体中的溶解度 固体溶质在液体中的溶解度 溶解度参数是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极性越大。 弱电解质溶解度 pH值与同离子效应 （1） pH值的影响 有机弱酸、弱碱及其盐类在水中的溶解度受pH值影响很大。 弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0/S0) 弱碱：pHm=pKa+lg(S0/S-S0) 例如:磺胺嘧啶药物的pKa=6.48，特性溶解度S0=3.0710-4mol/L，临床使用的磺胺嘧啶注射液浓度为0.2g/ml，通常将注射液稀释成4.010-2mol/L（1.0%药液）后静脉滴注，因此所用输液的PH应能保证澄明不能有药物析出，PH应控制在多少？ 第三节 影响药物溶解度的因素 1.温度的影响 温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热△Hs>0，还是放热△Hs<0。 当△Hs>0时，溶解度随温度升高而升高；如果△Hs<0时，溶解度随温度升高而降低。 药物溶解过程中，溶解度与温度关系式为： lnS2/S1= △Hs/R(1/T1-1/T2) 式中： S1 、S2—分别在温度T1和T2下的溶解度； △Hs—溶解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。 氢氧化钙溶解 2.粒子大小的影响 对于可溶性药物， 粒子大小对溶解度影响不大 对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响 微粉状态(0.1
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