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简介
这是紫杉醇抗癌ppt，包括了紫杉醇类抗肿瘤药物，紫杉醇研发过程，紫杉醇简介，药理作用，适应症，用法用量，药代动力学，药效问题，预处理等内容，欢迎点击下载。
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紫杉醇类抗肿瘤药物简介
紫杉醇简介
药理作用
研究证明[3]其抗癌活性成分为紫杉烷类二萜及其生物碱
新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
适应症
1、与铂制剂联合应用治疗卵巢癌。
2、常规治疗失败后的转移性卵巢癌和转移
性乳腺癌的治疗。
3、非小细胞肺癌（NSCLC）。
4、与阿霉素、环磷酰胺联合治疗结节阳性
乳腺癌。
用法用量
★推荐剂量为135-175mg/m2
★静脉输注持续3h以上
★每3周重复一次。
药代动力学
★双室模型。
★血清蛋白结合率为89%。
★肝脏是主要代谢部位。
药效问题
紫杉醇水溶性很差
0.77mM/L
使用增溶剂： 聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇
预处理
紫杉醇药液配制
稀释液的最终浓度为0.3-1.2mg/ml。
配制输液时，要用非聚氯乙烯塑料（PVC）装置，导管或器械。
建议紫杉醇输注液，应首先通过直径不超过0.22微米的微孔滤膜过滤。
不良反应
不良反应
药物相互作用
1. 同时给药P4503A4酶抑制剂可增加本药血药浓度。
2. 顺铂可使紫杉醇的清除率降低约1/3，可引起严重的骨髓抑制（紫杉醇先用）。
3.与阿霉素合用，紫杉醇明显降低阿霉素的清率，加重中性粒细胞减少和口腔炎（紫杉醇后用）。
1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。
2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。
3.联合曲妥珠单抗，用于HER-2基因过度表达的转移性乳腺癌患者的治疗。
目的 为（预防过敏反应）减轻体液潴留。
药物 地塞米松 8mg po bid（d0，d1，d2）
用法用量
用量：推荐剂量为75mg/m2滴注1h，每3周1次。
泰索帝（补充） ：
1.多西他赛单一用药的推荐剂量为100mg/m2
2.与曲妥珠单抗联合用药时多西他赛推荐剂量为100mg/m2，每3周1次，曲妥珠单抗每周1次。
药代动力学
1. 三室模型 α，β，γ半衰期分别为 4min、36min、11.1h
2.多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%，仅少部分以原型排出。
3.与血浆蛋白结合率为94%-97%。
4.多西他赛CYP3A4同工酶代谢。
来源不同
规格与辅料不同
紫杉醇
规格： 30mg/瓶。
辅料： 聚氧乙基蓖麻油，无水乙醇。
多西他赛
规格： 20mg/瓶。
辅料： 吐温（聚山梨酯）80。
不良反应
1.体液潴留：患者可能发生重度体液潴留，应密切注意如胸膜积液，心包积液及腹水的发生。
2.骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重（最低点的中位时间为7天）。
3.过敏反应：其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。
多西他赛特有不良反应
多西他赛所致水肿特点如下：
①多见周围性水肿和体重增加，少见体腔积液；
②具有可逆性，预后较好；
③多疗程用药，累积剂量达400-500 mg/m2以上。
④糖皮质激素可降低水肿发生率或使其缓解。为了预防液体潴留，一般在使用多西他赛前ld开始口服糖皮质激素。如地塞米松8 mg，2次／d。
与紫杉醇不同的骨髓抑制
★致白细胞的减少呈剂量依赖性而非时间依 赖性。且可逆转不蓄积。
★一般给药后7d达到最低点．12-15 d可基本恢复。
多西他赛特点
多西他赛的亲和性为紫杉醇的2倍[4]。
体外试验，多西他赛抗癌活性紫杉醇的10倍。
多西他赛还具有较好的生物利用度、更高的细胞内浓度、更好的水溶性及优异的抗癌广谱性。
紫杉醇脂质体
【规格】 ：30mg
【商品名称】：力扑素
【通用名称】：注射用紫杉醇脂质体
预处理
地塞米松：5-10mg iv(前30分钟)
苯海拉明:50mg 肌肉注射(前30分钟)
西米替丁:300mg 静脉注射(前30分钟)
紫杉醇脂质体特点
★将紫杉醇的药物包裹在由磷脂，胆固醇等组成的直径为微米至纳米级的脂质微粒中。
★抗肿瘤的作用机理和适应症与普通紫杉醇相同，但扩大治疗窗口。
紫杉醇脂质体特点[5]
★靶向剂型
★增加疗效
★降低药物毒性
★减少药物的消除速度
★延长药物的作用时间
★改变药物的药动学性质和组织分布
紫杉醇100mg
人血白蛋白900mg
人血白蛋白作为辅料起分散、稳定颗粒、运载主药作用。
用法用量
预处理： 无需预处理。
推荐剂量为260 mg/m2，静脉滴注30min，
每3周给药1次。
白蛋白结合型紫杉醇特点
1.采用纳米技术将紫杉醇与人血清白蛋白结合制成纳米微粒的新剂型。
2.白蛋白结合纳米紫杉醇能更快离开血循环，分布到组织中，并且在组织中的药物浓度较传统紫杉醇注射液高。
白蛋白结合型紫杉醇特点
3. 与白蛋白和细胞膜上的白蛋白受体(Gp60)结合，激活细胞膜上窖蛋白1，将紫杉醇以细胞转运形式通过血管内皮细胞转运 到组织中，并从组织间液中转运到肿瘤细胞内。
4. 与红细胞结合量比紫杉醇更高，红细胞结合的白蛋白结合型紫杉醇可以增加紫杉醇向组织的转运。
5.临床多项研究[6]提示：白蛋白结合型紫杉醇疗效优于溶剂型紫杉醇。
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