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简介
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磺胺类药物简介与合成应用
简介
发展
性状
分类
合成机理
应用方法
价值
合理应用
简介
磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。
磺胺的发展
性状
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
分子式：C6H8O2N2S 分子量： 172.20
密度：1.08g/cm^3
分类
中效磺胺
磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。
长效磺胺
磺胺甲氧嗪（SMP） 是国内最常用的长效磺胺，抗菌作用和临床疗效较好，其半衰期为37h，可每日服药1次。其主要缺点为毒性和过敏性反应较多，某些且相当严重，儿童尤易发生，故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。
磺胺- 2- 二甲氧嘧啶（SDM） 抗菌作用和临床疗效与SMP 相仿，其乙酰化率较低，但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。本品的毒性较SMP为小，但严重的过敏性反应仍偶有所见。
磺胺-4，2- 二甲氧嘧啶（SDM） 即周效磺胺，其抗菌作用虽较弱，但本品的半衰期为磺胺药中最长者（150h），因此可每周或每数日服药1 次。除用以治疗一般感染外，也可用以治疗疟疾、结核和麻风，其毒性反应及其他副作用较少。
磺胺药基本合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N，N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合，便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。
磺胺药合成流程图
药物作用机理
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。
价值
自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物质超过5400种，但有治疗价值的不足20种。磺胺类药物是人类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有效的抗菌药物。德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴儿并获得奇效。磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时不消耗粮食的特点，对医疗和公共卫生所起的重要作用很快地就反映出来。磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶（TMP）的联合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用，但磺胺类在治疗中仍占有重要位置，且有数个品种为历版《中华人民共和国药典》收载
合理运用
应用磺胺药要严格掌握适应症。磺胺药用于预防的主要适应症为流脑和风湿热，用于治疗的 主要适应症为流脑、菌痢、肠炎、鼠疫等及敏感细菌（如溶血性链球菌、肺炎球菌、金葡 菌、大肠杆菌、变形杆菌等）所致的各种感染。
病毒性疾病或疑为病毒性疾病则不宜用磺胺药。磺胺药对各种病毒性感染并无疗效。咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染中大部分为病毒所引起，因此很少有采用磺胺药的指征。
发热原因不明者不宜用磺胺。因其应用后常使正确诊断难以建立而延误了恰当的治疗。
应尽量避免皮肤、粘膜等局部应用磺胺药。 局部应用后易发生过敏反应，有碍于日后全身性应用，同时也易于导致耐药菌侏的产生。
用量应适当，疗程应充足，以免细菌产生耐药性或引起复发剂量过大过小均不适宜，过小起不了治疗作用，反可促使细菌产生耐药性。
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